伊布替尼国内上市了没？
医学编辑小房
2020-08-26 09:45
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伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）是全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比,伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）表现出良好的优势,如其毒副作用少,活性强,选择性高。伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）通过对布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制机制发挥疗效,其被认为是迄今为止治疗套细胞淋巴瘤最重要的突破。并且伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）的适应症广泛，未来有广泛的应用前景。其耐药机制以及耐药后如何治疗的相关实验也在火热开展中，相信在未来它会发挥更大的作用，为癌症患者带来更多福音。
2017年08月24日，新型的选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服靶向药物——伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）正式获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）批准，适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤（MCL）患者的的治疗。随着分子生物学的迅速发展，涌现出诸多小分子靶向治疗药物，其中BTK抑制剂近年来的进展最为迅速，而最具有吸引力的BTK抑制剂药物就是伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）。伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性位点Cys-481，抑制Tyr-223自身磷酸化，使BTK不能完全活化，影响其功能的正常进行。伊布替尼（亿珂,依鲁替尼）主要通过抑制BTK活性发挥作用，同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达，共同诱导细胞凋亡。
注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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