维莫非尼获批的适应症:维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)是一种激酶抑制剂,用于治疗BRAFV600突变阳性的成人不能接受手术或者已经出现转移的黑色素瘤。维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)为罗氏制药公司研发,2011年8月在美国首先批准上市,截至目前维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)已在包括美国、欧盟和瑞士等全球90多个国家获得上市批准。
维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)推荐剂量:960 mg口服bid。接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)。症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量,中断治疗,或终止维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。
维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)主要活性成分为维莫非尼,以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称:丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体(包括V600E)可产生结构性激活的BRAF蛋白,这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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