




他比特定别名曲贝替定,通用名:Trabectedin,是首个来源于海洋的抗肿瘤药物,由西班牙Zeltia公司和美国琼森公司联合研制,2007年在欧盟获批上市,2015年被FDA批准治疗软组织肉瘤。
他比特定作用:
他比特定(曲贝替定,Trabectedin)可沿DNA螺旋的小沟与富含GC区DNA序列结合,使双链螺旋朝向大沟侧弯曲,其中部分可向DNA螺旋的外侧伸出,与蛋白质加合物的特定部位,如XPG或RNA聚合酶可能II(聚合酶II)相互作用,导致双链DNA的断裂,阻断细胞周期,诱导p53无关的细胞凋亡,并阻止其扩散。
有实验表明,体外实验中对他比特定(曲贝替定,Trabectedin)耐药的同一癌细胞,在体内模型中则表现出一定的抗肿瘤作用,这就清楚地表明,他比特定通过对循环单核细胞和巨噬细胞诱导的肿瘤细胞毒性,以及其对耐药细胞的抗肿瘤活性归因于它充当肿瘤微环境调节剂的能力。
他比特定副作用:
他比特定常见的副作用是恶心,疲乏,呕吐,便秘,食欲减退,腹泻,周边水肿,呼吸困难,头痛。最常见(≥5%)3-4级实验室异常是:中性粒细胞减少,增加的ALT,血小板减少,贫血,增加的AST,和增加的肌酸磷酸激酶。
他比特定的副作用程度往往因人而异,患者用药一定要在专业医生的判断下进行,盲目用药可能会导致副作用加剧,影响患者的治疗。
以上就是对他比特定(曲贝替定,Trabectedin)作用和副作用的介绍,希望对您有所帮助。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953