达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)抑制BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D酶的IC50分别为0.65nmol/L、0.5nmol/L和1.84nmol/L,抑制野生型BRAF和CRAF激酶的IC50分别为3.2和5.0nM,在高浓度下对SIK1、NEK11和LIMK1也有抑制作用。一些突变型BRAF基因可导致BRAF的活化,从而刺激肿瘤细胞生长,在体内和体外,本品对BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞均有抑制作用。
达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)和曲美替尼在AS/RAF/MEK/ERK通路中可抑制不同的酪氨酸激酶,两者合用对BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的抑制作用会增强。
达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)单药治疗250名BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者的临床试验中,最常见(发生率>20%)的副作用是:皮肤角化症、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿综合征(PPES)。
导致达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)减量服用的最常见(≥2%)不良反应为:发热(9%)、PPES(3%)、寒战(3%)、疲乏(2%)和头痛(2%)。
在达拉非尼联合曲美替尼的副作用和不良反应为:发热54%、寒战31%、皮疹32%、皮肤干燥10%、头痛30%、头晕11%、关节痛25%、肌痛15%、咳嗽20%。
以上就是达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)会出现的副作用,希望可以帮助到大家。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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