伏立康唑由辉瑞原研开发,于2002年在美国批准上市。伏立康唑片是一种广谱的三唑类抗真菌药,主要用于治疗侵袭性曲霉病、克柔念珠菌、足放线病菌属等真菌的感染。伏立康唑对曲真菌具杀菌作用,其MIC(最低抑菌浓度)是MBC(最低杀菌浓度)的2倍。在体外,伏立康唑对一些地方流行性真菌如皮炎芽生菌、粗球孢子菌、巴西副球孢子菌及荚膜组织胞浆菌,甚至一些污染真菌如镰刀菌、克林塞支顶孢、扁平赛多孢、毛孢子菌种及波似赛多孢亦具有抗菌活性,而这些对氟康唑,伊曲康唑及两性霉素B等不敏感。
伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效,另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。
伏立康唑口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1~2h,生物利用度高达96%,食物可影响药物的吸收,应进食后1~2h服药。伏立康唑以非线性动力学方式清除,其终末半衰期为6h;在多剂量口服或静注后,伏立康唑的平均和最大蓄积浓度为单剂量药物浓度的3倍和5倍,并在6d后达稳态血药浓度,而负荷剂量用药使达稳态血浓度的时间减少为3d;分布容积为2L·kg,体液分布广;伏立康唑主要通过肝微粒体中细胞色素P450异构酶CYP2C9及CYP2C19而代谢清除,经代谢生成1种主要及几种次要代谢产物l2 J。代谢产物通过尿液排泄,尿中原型药物不到5%。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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