恩考芬尼主治什么病？

BRAF V600突变晚期黑色素瘤患者的标准治疗方案是BRAF-MEK抑制剂联合治疗。如今，恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）（一种有独特靶向结合特性的BRAF抑制剂）与Binimetinib联合用药是BRAF突变黑素瘤患者的新选择。今天咱们就来详细了解一下恩考芬尼主治什么病？

2018年6月，美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

2018年9月20日，欧盟委员会(EC)批准28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威临床使用恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）和比米替尼的组合药上市，用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 2020年4月8日，辉瑞制药宣布美国FDA批准恩考芬尼联合西妥昔单抗用于二线治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌（CRC）。这是FDA批准的首个针对BRAF V600E突变的结直肠癌患者的二线治疗方案。

2020年06月04日法国皮尔法伯集团（Pierre Fabre）宣布，欧盟委员会（EC）已批准恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）与Erbitux（西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展（经治）、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。

恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，恩考芬尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比，恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）和比美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。恩考芬尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。

以上就是恩考芬尼（康奈非尼,Braftovi）适应症的内容，希望可以帮助到您！