




达拉非尼是一种激酶抑制剂,达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤;达拉非尼和曲美替尼分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的BRAF和MEK,它们通常存在于非小细胞肺癌和黑色素瘤等癌症中。当两者一起使用时,其在延缓肿瘤生长方面的效果优于单药治疗。达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。
2014年1月10日,FDA批准达拉菲尼和曲美替尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。2017年6月,FDA批准了达拉菲尼和曲美替尼联合治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌患者:有效率64%,疾病控制率为100%。2018年4月30日,FDA批准达拉菲尼和曲美替尼联合用于III期BRAF V600E-或V600K阳性黑色素瘤患者术后辅助治疗。
达拉非尼的服用方法:(1)150 mg口服每天2次,间隔约12小时,作为单药;(2)150 mg口服每天2次,间隔约12小时,与曲美替尼 2 mg口服每天1次联用。(3)继续治疗直至疾病进展或发生不能接受的毒性。(4)达拉非尼作为单药服用,或达拉非尼与曲美替尼联用,餐前至少1小时或餐后2小时。(5)不要在下一次剂量达拉非尼6小时内服用达拉非尼的丢失剂量;(6)不要打开,压碎或破坏达拉非尼胶囊;(7)当达拉非尼与曲美替尼联合给药时,在每天相同时间或早晨给予或傍晚给予达拉非尼和服用每天1次剂量的曲美替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514