




阿法替尼(afatinib)是二代EGFR抑制剂的一种。有研究显示,第二代EGFR抑制剂是一种多ERBB抑制剂,可以阻断了KRAS突变型肺癌细胞的增殖。
Kras是一种鼠类肉瘤病毒癌基因,K-Ras对人类癌症影响最大。对于有携带KRAS基因突变肺癌患者来说,治疗比较困难。
临床试验针对第二代的阿法替尼对小鼠模型进行试验,发现afatinib是起作用的。他试验仔细分析KRAS突变、EGFR被敲除的癌细胞,仔细分析发现EGFR的近亲ERBB2、ERBB3、ERBB4的表达飙升了。从另一个角度也证实了ERBB家族对KRAS驱动肺癌肿瘤形成的重要性。
阿法替尼作为第二代EGFR抑制剂,阿法替尼不仅可以抑制EGFR的活性,还可以抑制ERBB2、ERBB3、ERBB4的活性,因此阿法替尼对KARS基因突变肺腺癌有一定的治疗效果。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292