




鲁索替尼是什么药物?鲁索替尼(鲁可替尼)由诺华公司研发,是近些年来广泛被列为临床血液病治疗指南的“新药”之一,鲁索替尼(鲁可替尼)被批准用于治疗疾病相关的脾肿大或者成人原发性骨髓纤维化(慢性特发性骨髓纤维化),红细胞增多后髓样化增生或者血小板增多后骨髓纤维化病症。
鲁索替尼(鲁可替尼)是一种激酶抑制剂, 鲁索替尼(鲁可替尼)抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2,介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。JAK信号涉及细胞因子受体对 STATs信号转导物和转录激活的补充,激活和随后STATs定位至细胞核导致基因表达的调控。鲁索替尼(鲁可替尼)的治疗效果十分显著。
鲁索替尼(鲁可替尼)适应症为:治疗中危和高危骨纤维化,其中包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
鲁索替尼(鲁可替尼)还用于非 MPNs 疾病中, 正在进行的研究包括复发/难治性实体肿瘤、 雄激素非依赖性转移性前列腺癌、 胰腺癌、 多发性骨髓瘤和淋巴瘤。另外,根据鲁索替尼(鲁可替尼)的作用机制,有望用于某些免疫性疾病如银屑病、 风湿性关节炎等。但目前还没有治疗肺癌的具体研究。
当鲁索替尼(鲁可替尼)与CYP3A4诱导剂共同给药时建议无需剂量调整。应密切监视,根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。临床研究结果显示骨髓纤维化患者使用鲁索替尼(鲁可替尼)治疗32个月后,总生存率达69%。长期治疗可以使肿大的脾脏缩小,且可减轻与PMF相关的临床症状。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192