




瑞博西林是2017年在美国获批上市的一款药物,也叫瑞博西尼,与芳香酶抑制剂(氟维司群、来曲唑)联合用作初始内分泌治疗,用于治疗绝经后妇女的激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌。
瑞博西林是一种蛋白激酶抑制剂,通过阻止一种异常蛋白质的作用来发挥作用,这种蛋白的作用是使癌细胞增殖。在体外试验中,瑞博西林能够导致细胞周期的G1期停滞,降低乳腺癌细胞株的细胞增殖。在体内试验中,单独使用能够减少肿瘤体积,与抗雌激素药(来曲唑)联用,可抑制肿瘤生长或增加。
一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究(MONALEESA-2)评估了瑞博西林(瑞博西尼)的疗效。该研究将瑞博西林联合来曲唑治疗(N = 334)的效果与安慰剂联合来曲唑治疗(N=334)的效果进行了比较。研究纳入了668名HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌绝经后妇女,她们既往未接受过针对晚期症状的治疗。
试验结果显示,瑞博西林(瑞博西尼)联合来曲唑治疗组患者的中位无进展生存期(PFS)为25.3个月(95%CI:23.0, 30.3);安慰剂联合来曲唑治疗组患者的PFS为16.0个月(95%CI:13.4, 18.2)(数据截止至2017年2月1日) 。瑞博西林联合来曲唑治疗组患者的总缓解率为54.5%(95%CI:48.4,60.6);安慰剂联合来曲唑治疗组患者的总缓解率为38.8%(95%CI:32.7,44.9)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092