奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。
在临床浓度下,奥希替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性,那奥希替尼对肺癌患者有效果没?
奥希替尼治疗肺癌的治疗效果:
一项研究中选择了253例一线治疗后疾病进展的晚期肺癌患者,服用奥希替尼进行治疗,研究结果显示,在239例可评估的病例中,患者的总体客观缓解率为51%,疾病控制率为84%,其中完全缓解1例,部分缓解122例,78例患者的病情处于稳定期。另外,在亚裔和非亚裔的患者中,客观缓解率差异无统计学意义(50% vs 54%)。
奥希替尼对肺癌脑转移的效果也很好
EGFR基因突变的肺癌患者更容易出现脑转移,比例高达50%。以往治疗肺癌脑转移,只有放疗和手术,第一代EGFR肺癌靶向药易瑞沙、特罗凯很容易被血脑屏障挡住,无法进入大脑,所以对肺癌脑转移的效果很一般。而奥希替尼可以很好地突破血脑屏障进入大脑,对肺癌脑转移的疗效较好。
临床试验显示,肺癌脑转移患者,一线治疗用奥希替尼,中位无进展生存期达到了15.2个月,而易瑞沙、特罗凯只有9.6个月。即使是二线治疗,奥希替尼的效果仍然不错,中位无进展生存期是8.5个月,而化疗组仅有4.2个月。
所以,奥希替尼对肺癌脑转移的效果很突出。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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