




非布司他的作用:
非布司他是抗痛风药物,用于治疗慢性高尿酸血症,有效性较好。
痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,致使尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积,服用非布司他后,能够促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,从而有效治疗痛风疾病。
非布司他2009年3月首次在美国上市,临床用于治疗高尿酸血症。动物实验表明,与别嘌醇相比,非布司他作用强10~30倍。非布司他的结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤和嘧啶代谢中的其他酶类作用很小。而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应。非布司他抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应。
非布司他的功效:
研究结果显示,长期应用非布司他可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布司他的药效学及药动学无明显影响,故非布司他的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。
临床上对于存在轻中度肾功能损害、别嘌醇不耐受、目前治疗不能维持血尿酸达目标值的患者,应考虑应用非布司他。此外在应用非布司他治疗高尿酸血症时,初期容易导致痛风的急性发作。因此,建议使用非布司他的患者在用药的前6个月合并应用秋水仙碱或非甾体抗炎药,以避免痛风的急性发作。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm