环丝氨酸是由美国礼来公司70年代初研制的产品,商品名为:Seromycin。1982年FDA批准美国礼来公司胶囊剂上市。2000年以来,礼来公司通过世界卫生组织在亚非欧等40个国家的获得了批准上市。现国内有浙江海正药药于07年7月份注册申报本项目;另上海国际医药贸易有限公司于03年1月份申请注册,现在正在审批进口期间。
环丝氨酸学名“右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮”。分子式C3H6N2O2,分子量102.09。白色或淡黄色结晶性粉末。有吸湿性,无臭,味苦。熔点155-156℃(分解)。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿、乙醚。比旋光度\alphaD^23+116度(C=1.17%,水)。水溶于pH约为6。可与酸或碱成盐。中性或酸性溶液不稳定,可由3-羟基-2-氨基丙酸甲酯盐酸下边为原料经氯化、环合、拆分制得。抗生素类药物,除抗结核杆菌外,对革兰氏阳性菌、阴性菌,立克次菌也有抑制作用。临床上主要用于治耐药结核杆菌的感染。
环丝氨酸口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
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