




环丝氨酸cycloserine为二线抗结核药,抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。目前环丝氨酸cycloserine还没有在国内上市,患者可以通过国内正规渠道进行购买。
环丝氨酸口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
Coxerin为口服药物, 成人和儿童的推荐用量不同:1、成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。2、儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。Coxerin与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用,以免对中枢神经系统发生累加性影响,加大神经毒性。
以上就是环丝氨酸的用法用量,环丝氨酸是否空腹吃具体还要根据医生所说的来,患者应避免自行更改用药时间以及药量,已免延误治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593