目前对于胶质母细胞瘤的II期临床试验重要的分子靶向药物大概有很多。接下来,小编主要为大家介绍下佐博伏(维罗非尼)。佐博伏(维罗非尼)是一种BRAF抑制剂,其药物机理是:BRAF基因是丝氨酸苏氨酸激酶的RAF家族的一员,BRAF突变与人类15%的癌症有关,对细胞增殖、分化、凋亡和存活有着至关重要的作用。
CNS肿瘤中最常见的突变为BRAFV600E突变,导致B-raf蛋白中第600个氨基酸的发生谷氨酸(V)到缬氨酸的替换,使得其激酶活性大大提高。BRAFV600E突变在小儿患者中发生率最高,成人患者中很少见。其主要存在于局灶性/间变性PXA、神经节细胞胶质瘤(WHOII、III级),毛细胞型星形细胞瘤以及上皮样GBM中,而极少存在于弥漫型胶质瘤中。
佐博伏(维罗非尼)是经FDA批准的治疗BRAFV600E突变黑色素瘤的靶向药。虽然组织学不同导致抗肿瘤效率不同,但对于部分存在BRAFV600E突变的胶质瘤患者,佐博伏(维罗非尼)表现出了抗肿瘤活性及时长持续性。因此对于原发脑肿瘤,优化佐博伏(维罗非尼)治疗方案值得继续进行研究。
临床研究报告显示,接受佐博伏(维罗非尼)治疗的患者中已经有重度皮肤反应的发生,其中包括在关键性临床试验中出现的罕见的Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。与佐博伏(维罗非尼)相关的药物反应伴嗜酸粒细胞增多症和全身性症状(DRESS)已有报告。对于发生重度皮肤反应的患者,应永久性停止佐博伏(维罗非尼)治疗。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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