




伊马替尼(格列卫)的主要成分为甲磺酸伊马替尼,是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。伊马替尼对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。
伊马替尼在治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期,治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者中发挥了显著效果。
2007年ASCO报道的ACOSOGZ9001研究提示伊马替尼辅助治疗可以改善肿瘤直径大于3cm的胃肠道间质瘤患者的无复发生存率(RFS),而c-kit基因和PDGFRA基因的突变可客观预测伊马替尼治疗晚期GIST的疗效,但c-kit基因和PDGFRA基因突变在辅助治疗中的价值不明确。
临床3期试验显示,相比标准疗法,伊马替尼(格列卫)在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物,可使患者10年生存率达85%-90%。在伊马替尼诞生前,只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。伊马替尼将这一数字从30%提高到了89%,且在5年后,依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。
伊马替尼(格列卫)用药后具体能活多久我们不能一概而论,但对于绝大多数慢性骨髓性白血病患者来说能超过5年,在治疗过程中我们需要谨遵医嘱,正确用药,相信在合理的治疗方案下,患者的生存期能够得到有效延长,甚至与常人无异。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588