服用劳拉替尼需要注意什么？

郭药师

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2025-01-20 20:10:40

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劳拉替尼(Lorlatinib)由美国辉瑞( Pfizer) 制药有限公司研制,是第三代治疗非小细胞肺癌(NSCLC)新药,具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和 c-ros 原癌基因 1 (ROS1 ) 双重受体酪氨酸激酶 RTK)强抑制作用,用于治疗既往接受过至少一种 ALK 抑制药治疗,如第一代 ALK 抑制药克唑替尼( crizotinib) 或第二代 ALK 抑制药塞瑞替尼(ceritinib)和盐酸阿来替尼( alectinib)等,但病情继续进展的 ALK 阳性和( 或) ROS1 阳性转移性 NSCLC 患者。

为确保能够从劳拉替尼中获得疗效，患者在服用劳拉替尼期间需要注意什么呢？

1、与强 CYP3A 诱导药联用将有严重肝毒性的风险

12 例健康受试者接受单次服劳拉替尼,同时多次每天联用强 CYP3A 诱导药利福平(rifampin),其中,10 例(83.3％)受试者出现严重肝毒性；6 例(50.0％)发生 4 级 ALT 或 AST 升高,4 例(33.3％) 3 级 ALT 或 AST 升高,1 例(8.3.％)2 级 ALT 或 AST 升高。

2、中枢神经系统(CNS)广泛的不良反应

患者接受劳拉替尼时会发生广泛的 CNS 不良反应。包括癫痫发作、幻觉、认知功能改变、有自杀意念的情绪、影响语言表达功能和精神状态及睡眠等。症状严重时，患者则需考虑减少剂量或停止用药。

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参考资料： FDA说明书更新于2021年03月03日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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