




前列腺癌治疗药物阿比特龙说明书
【适应症】:
与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
【给药方法】
空腹口服(饭前1小时或饭后2小时)。随水整片吞服,1000mg,每天一次(与泼尼松联用时,泼尼松每天两次,每次5mg);如果与其他CYP3A4诱导剂联用,需要适当增加剂量,具体请咨询医生。
【作用机制】
前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给,CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶,不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。阿比特龙属于孕烯醇酮类似物,能有效、不可逆地抑制人体内的CYP17酶,因此,能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成,且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者,醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。
【副作用】
肝脏损害(严重者可有爆发性肝炎或急性肝脏衰竭,可致死亡);水肿,血压升高;乏力、嗜睡;高脂血症;便秘;血糖升高;电解质紊乱;咳嗽等。
【注意事项】
高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留:有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙(泽珂)。由于ZYTIGA对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。
肾上腺皮质功能不全:用阿比特龙治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应,可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应,进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前,期间和后可能指示增加皮质激素剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327