




劳拉替尼(Lorlatinib)的制剂是薄膜包衣片,有2种规格,分别含无水劳拉替尼25 或100 mg。劳拉替尼一天服用量为100mg,每天口服1次即可。药片应整片吞服,不可咀嚼、压碎或劈开服用。服药应在每日同一时间服用,若丢失一次剂量。 服药后发生呕吐时,不能追加服药剂量,需按服药时间表服下一次剂量。
对于哺乳期妇女用药,尚无数据表明劳拉替尼及其代谢物存在于人及动物的乳汁中,影响喂养婴儿及动物幼崽或乳汁的分泌。鉴于劳拉替尼潜在的严重不良反应,指导妇女在治疗期间及服末次剂量后 7 d 不哺乳喂养婴儿。
对于老年患者用药,代号 B7461001 试验研究,有 295 例患者接受劳拉替尼 100 mg,每天一次,其中,有 53 例(18.0%) 年龄≥65 岁,虽然数据有限,但与较年轻的患者比较, 其安全性和有效性并无临床重大差异。
对于儿科患者用药,尚未对儿科患者服用劳拉替尼的安全性和有效性进行评价,暂不推荐用药。
对于肝损伤患者用药,轻度肝损伤患者(总胆红素 ≤ULN,AST>ULN 或总胆红素>1.0 ~ 1.5 倍 ULN,AST 为任意值)无需调整劳拉替尼的推荐剂量;中至严重肝损伤患者推荐剂量尚未确定。
对于肾损伤患者用药,轻或中度肾损伤患者,肌酐清除率 Cockcroft-Gault 估算 CLcr = 30~8 mL/min无需调整劳拉替尼剂量,严重肾损伤患者推荐剂量尚未确定。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868