罗氏T-DM1可治疗什么癌症？

T-DM1是一种用于HER2过表达患者在赫赛汀耐药时使用的药物。T-DM1是利用HER2靶向药物曲妥珠单抗与微管蛋白抑制剂Emtansine 结合的耦合类药物，2013年时被美国FDA批准使用，那罗氏T-DM1可治疗什么癌症？

T-DM1的适应症：

T-DM1适用于HER2阳性的转移性乳腺癌：

（1）作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；

（2）与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者；

（3）乳腺癌辅助治疗：作为单药适用于接受了手术、含蒽环类抗生素辅助化疗和放疗（如果适用）后的HER2过度表达乳腺癌的辅助治疗。

T-DM1有了以下的提高：

T-DM1采用了不可断裂的硫醚连接物(MCC)共价将抗体和毒素连接。研究表明，与二硫化物（可断开）连接的美登素构建体相比，在血液循环中稳定性较好，因此耐受性较好，明显的改善了细胞毒性药物的治疗指数。

EMILIA结果显示：T-DM1相比于拉帕替尼+卡培他滨，有效率更高（43.6% vs 30.8%）、中位无疾病进展时间PFS更长（9.6个月 vs 6.4个月），中位总生存期OS更长（30.9个月 vs 25.1个月），副作用更小（3-4级不良反应发生率为41% vs 57%）。

但T-DM1并非是完美的，T-DM1仍采用的是利用抗体上的赖氨酸和活化的羧酸酯连接子通过酰胺键连接。这仍然极大的影响了药物的药代动性质和治疗窗口。  

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