




塞尔帕替尼Selpercatinib(商标为Retevmo)是用于治疗非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌和其他类型的甲状腺癌的药物,这些人的肿瘤在特定基因中发生了改变(突变或融合)( RET或“转染过程中重新排列”)。经口服用。
最常见的不良反应,包括实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高,白细胞减少,白蛋白降低,钙减少,口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳,水肿,血小板减少,总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘。
塞尔帕替尼旨在抑制天然的RET信号转导以及预期的获得性耐药机制,该药目前处于I/II期临床研究,用于肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。在美国监管方面,FDA已授予selpercatinib治疗三类患者的突破性药物资格(BTD),具体为:接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性NSCLC患者;既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
相信随着塞尔帕替尼的上市,RET基因检测将很快成为非小细胞肺癌(尤其是腺癌亚型)和甲状腺癌(尤其是髓样癌和乳头状癌亚型)患者的标准操作。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246