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奥拉帕尼(奥拉帕利)推荐的剂量:奥拉帕尼400毫克(8 粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。
若漏服一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。奥拉帕尼(奥拉帕利)用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者出现无法耐受的副作用,可通过减量进行缓解,可调整剂量为200mg,每天两次,每天总量为400mg,如果还需调整剂量,可为100mg,每天两次,总量为200mg。
在卵巢癌疾病领域,奥拉帕尼(奥拉帕利)的出现打破了治疗僵局。Study 19首次证实PARPi对铂敏感复发卵巢癌的疗效,使PFS(无疾病进展时间)延长近2倍,进展或死亡风险下降65%;患者无疾病进展期和生存期时间显著延长。
相关体外研究已显示,由奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程,并促进了PARP-DNA复合物的形成,最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558