




安立生坦(凡瑞克)是由美国Myogen公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血压。肺动脉高血压是一种致死率很高的疾病,可导致心肺功能的逐渐衰退,并且目前尚缺少有效的治疗药物。安立生坦(凡瑞克)在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦(凡瑞克)是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。
2010年,安立生坦(凡瑞克)原研药在中国获批上市,目前国内药房药店是有售卖安立生坦(凡瑞克)的,安立生坦(凡瑞克)为处方药,患者在国内购买安立生坦(凡瑞克)需要凭借医生开的处方,安立生坦(凡瑞克)片剂-5mg/片-30片/瓶(盒),国内药房价:¥3580/单位:人民币$,国内的安立生坦(凡瑞克)售价较高。印度西普拉药厂已经生产上市了安立生坦(凡瑞克)的仿制版,一大盒30片,里面有3小盒(1小盒是5mgx10片),印度当地售价1300$一大盒。患者可以亲自去印度购买,也可以通过国内的海外医疗服务机构(如医伴旅)购买安立生坦(凡瑞克)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252