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安必素(AmBisome)治疗真菌感染效果

郭药师
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2024-12-05 14:27:17
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安必素在霉菌的细胞膜内与脂醇(真菌上的胞浆膜甾醇)(Ergosterol)结合而造成细胞膜通透性的改变,导致真菌细胞内的成分,钾离子及其他成分如氨基酸、蛋白质等泄漏到膜外,破坏真菌正常代谢及抑制生长,细胞产生裂解而造成霉菌细胞死亡。由于细菌的细胞膜上并不含麦角甾醇,故此药对细菌并无抑制和/或杀灭作用。而人和动物的细胞膜上,则以胆固醇为主要成分,胆固醇与两性霉素B具有一定亲和力,因此对人体会具一定毒性。

监测患者12周。在治疗的前14天中,将3 mg/kg/天的标准剂量方案(N = 107)与10 mg / kg /天的负荷剂量方案(N = 94)进行了比较。在改良的意向治疗分析组中,良好的总体缓解率为标准剂量组的50%,负荷剂量组的46%。差异无统计学意义。在标准剂量组和负荷剂量组中,发烧缓解的中位时间相似(分别为6天和5天)。首次注射AmBisome后12周,标准剂量组的存活率为72%,负荷剂量组的存活率为59%,差异无统计学意义。

安必素素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740

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