恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼对肺癌的治疗效果怎么样?
临床Ⅱ期STARTRK-2,Ⅰ期STARTRK-1和Ⅰ期ALKA-372-001的数据,招募了15个国家/地区和150个临床试验地点的患者,这些患者都是局部晚期或转移性ROS1融合的非小细胞肺癌患者,试验分析了恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)的效果。
试验结果显示,恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)对ROS1融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的总缓解率(ORR)为77%,中位缓解期(DOR)为24.6个月,颅内ORR为55.0%。在NTRK融合阳性实体瘤患者中,恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)的客观缓解率ORR(肿瘤缩小)为57.4%,并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解(肿瘤缩小)。在存在脑转移的患者中,恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)的颅内客观缓解率ORR为54.5%,其中超过1/4实现完全缓解(病灶全部消失)。
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