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瑞博西尼(瑞博西林)是诺华2017年3月推出的乳腺癌治疗药品。2017年3月13日,美国FDA批准CDK4/6抑制剂瑞博西尼与一个芳香化酶抑制剂组合作为初始基于内分泌治疗为有激素受体(HR)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期或转移乳癌绝经后妇女的治疗。
乳腺癌是在乳腺上皮组织出现的恶性肿瘤,99%发生在女性,其发病率位居全球女性癌症之首。乳腺不是维持人体生命活动的重要器官,原位乳腺癌并不致命,但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性,细胞之间连接松散,容易脱落。癌细胞一旦脱落,游离的癌细胞随血液或淋巴液播散至全身,形成转移性癌变,危及生命。
在体外试验中,瑞博西尼(瑞博西林)能够导致细胞周期的G1期停滞,降低乳腺癌细胞株的细胞增殖。
在体内试验中,瑞博西尼(瑞博西林)单独使用能够减少肿瘤体积,与抗雌激素药(来曲唑)联用,可抑制肿瘤生长或增加。
瑞博西尼(瑞博西林)在体外与人血浆蛋白的结合率约70%,在(10~10 000) ng·mL-1范围内与药物浓度无关。在体内,瑞博西尼均等分布于红细胞和血浆内,血与血浆的比值为1.04。
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