




恩曲替尼用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌推荐剂量为600mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。entrectinib恩曲替尼用于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤,成人推荐剂量为600mg,每天一次。12岁及以上儿童:体表面积>1.50m2:每次600mg,每天一次;体表面积1.11-1.50 m2:每次500mg,每天一次;体表面积0.91-1.10m2:每次400mg,每天一次。
entrectinib恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市。恩曲替尼于2019年8月15日获FDA批准上市,临床试验RXDX-101试验结果显示恩曲替尼可有效治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。试验结果显示,entrectinib恩曲替尼治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌可使77.4%的患者肿瘤缩小30%以上,而且对脑转移同样有效,55%的脑转移患者脑部肿瘤缩小。恩曲替尼的疗效持久,中位持续缓解时间为24.6个月,就是说恩曲替尼治疗后肿瘤缩小30%及以上的患者,有一半以上的概率可以持续控制肿瘤2年以上。
entrectinib恩曲替尼是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合肿瘤的药物,批准用在一系列难以治疗的实体肿瘤类型中,包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。在STARTRK-NG研究中,恩曲替尼也缩小了患有NTRK融合阳性实体瘤的儿童和青少年的肿瘤,包括原发性中枢神经系统肿瘤患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550