苯达莫司汀是一种双功能基烷化剂,具有抗肿瘤和杀细胞作用。苯达莫司汀的抗肿瘤和杀细胞作用主要机理为DNA单链和双链通过烷化作用交联,这打乱了DNA的功能和DNA的合成,也会使DNA和蛋白之间,以及蛋白和蛋白之间产生交联,从而发挥抗肿瘤作用。本品单独或与其它抗肿瘤药物联合用药来治疗诸如何杰金病、非何杰金淋巴瘤、浆细胞瘤(多发性骨髓瘤)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、乳腺癌等恶性肿瘤。
苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制。合成的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功能烷化剂)连接一个嘌呤和氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的优点是它的水溶性。Anger et al.公开了苯达莫司汀对浆细胞瘤病人成功应用的最初临床结果。苯达莫司汀从1971年到1992年以Cytostasan的商品名由耶拿制药公司生产。从1993年后,这种细胞生长抑制剂被ribosepharm GmbH公司以Ribomustine的商品名上市销售。
最近,美国FDA于2008年3月21日批准Cephalon公司的盐酸苯达莫司汀(Bendamustine,Treanda)用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。CLL是1种恶性的淋巴细胞克隆性增殖性疾病,多见于老年人,平均发病年龄70岁,且男性多于女性。据美国癌症学会预计,2008年美国将有15000例CLL新发病例。分析师预计本品年销售峰值在3~5亿美元。此外,本品另一适应证-非霍奇金淋巴瘤正等待FDA批准。
苯达莫司汀用于何杰金病、非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌。其剂量血癌为50~60 mg/m2/d,3~5天或每3~4周为100~120 mg/m2 ;实体瘤每4 周为120~150 mg/m2 ,每日1 次,30~60 min 静脉滴注。盐酸苯达莫司汀作为单用或联合化疗,对何杰金病和非何杰金淋巴瘤的治疗反应率分别为61%~97%和41%~48 %。对多发性骨髓瘤病人,苯达莫司汀/泼尼松治疗的完全反应率较高(32 %) ,美法仑/ 泼尼松疗法反应更持久。在环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗方案中,苯达莫司汀取代环磷酰胺,对发展中低度毒性非何杰金淋巴瘤有相似的反应率。在环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶治疗方案中,苯达莫司汀取代环磷酰胺,使转移性乳腺癌病人的缓解期从6.2 个月延长至15.2个月。
患者可以在医生建议指导下使用苯达莫司汀,不要擅自更改药物剂量和使用方法,以免发生意外。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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