苯达莫司汀的用途,药理作用,用法用量,不良反应,注意事项？

苯达莫司汀的适应症及用途

苯达莫司汀是一种烷化剂，用于治疗以下患者:

1、慢性淋巴细胞白血病(CLL)：

相对于苯丁酸氮芥以外的一线疗法的疗效尚未确定。

2、惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤：

苯达莫司汀适用于在利妥昔单抗或含利妥昔单抗方案治疗期间或六个月内出现进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者的治疗。

苯达莫司汀药理作用

苯达莫司汀是具有烷基化和抗代谢双重作用的细胞毒性药物，独特的杂环结构赋予其独特的抗肿瘤活性，且在目前所知的多种血液学和实体瘤中均显示出良好的治疗效果。

苯达莫司汀是含有嘌呤样苯并咪唑环的双功能氮芥衍生物。氮芥及其衍生物形成亲电烷基，这些基团与electronrich亲核部分形成共价键，导致链间DNA交联。双功能共价键可以导致细胞通过几种途径死亡，苯达莫司汀对静止细胞和分裂细胞都有活性。苯达莫司汀的确切作用机制仍然未知。

苯达莫司汀的剂型

苯达莫司汀有两种剂型，溶液(苯达莫司汀注射液)和冻干粉(注射用苯达莫司汀)。

注射：单剂量小瓶中的45 毫克/05毫升或180 毫克/2 毫升溶液。

注射用：25 毫克或 100 毫克冻干粉，装于单剂量小瓶，用于复溶。

苯达莫司汀的剂量和用法

1、选择用的苯达莫司汀制剂：

苯达莫司汀有两种剂型，溶液(苯达莫司汀注射液)和冻干粉(注射用苯达莫司汀)。如果患者打算在输液袋中稀释之前使用含有聚碳酸或丙烯-丁二烯-乙烯(ABS)的封闭系统转移装置(CSTDs)适配射，请不使用苯达莫司汀注射液。

如果使用注射器将苯达莫司汀射液从小中抽取并转移到输袋中，只能使用带有金属针和针座的聚烯注射器将苯达莫司汀注射液抽取并转移到输液袋中。聚烯注射器的外观是半透明的。

苯达莫司汀注射液和注射用复溶苯达莫司汀含有不同浓度的盐酸苯达莫司汀。溶液中盐酸苯达莫司汀的浓度为 90毫克/毫升，冻干粉末的重构溶液中盐酸苯达莫司汀的浓度为5毫克/毫升。不要混合或结合这两种配方。

必须使用带有金属针头和聚丙烯针座的聚丙烯注射器抽取和转移苯达莫司汀注射液，以便在生物安全柜(BSC)或安全壳隔离器中稀释。

如果稀释前使用含有聚碳酸酷或ABS的CSTD或适配器作为补充保护，则仅使用注射用苯达莫司汀，即冻干粉制剂。

2、CLL患者的剂量说明：

建议剂量为100mg/m²，在28天周期的第1天和第2天静脉注射30分钟，最多6个周期。CLL治疗的剂量延迟、剂量修改和重新开始：

如果出现4级血液学毒性或有临床意义的≥2级非血液学毒性，应推迟苯达莫司汀给药。一旦非血液学毒性恢复至≤1级和/或血细胞计数有所改善[绝对中性粒细胞计数(ANC)1109L，血小板 75 19/L]，治疗医生可自行决定重新开始TREANDA 治疗。此外，可能需要减少剂量。

血液学毒性的剂量调整：对于3级或更高级别的毒性，在每个周期的第1天和第2天将剂量减少至 50mg/m²。如果3级或更高级别的毒性复发，在每个周期的第1天和第2天将剂量减少至25 mg/m2。

非血液学毒性的剂量调整：对于具有临床意义的3级或以上毒性，在每个周期的第1天和第 2天将剂量减少至50mg/m²。治疗医师可酌情考虑在随后的周期中重新增加剂量。

3、NHL的剂量说明：

建议剂量为120mg/m²，在21天周期的第1天和第2天静脉注射60分钟，最多8个周期NHL。

治疗的剂量延迟、剂量调整和重新开始：如果出现4级血液学毒性或有临床意义的≥2级非血液学毒性，应推迟苯达莫西汀给药。一旦非血液学毒性恢复至≤1级和/或血细胞计数有所改善[绝对中性粒细胞计数(ANC) 1109，血小板 75 109/L]，治疗医生可自行决定重新开始苯达莫西汀治疗。此外，可能需要减少剂量。

外加剂稳定性

苯达莫司汀注射液和曲安达注射液不含抗菌防腐剂。混合物的制备应尽可能接近患者给药的时间。

苯达莫司汀注射液(45 毫克/0.5毫升或180 毫克/2 毫升溶液)

一旦用0.9%氯化钠注射液(美国药典)或2.5%葡萄糖/0.45%氯化钠注射液(美国药典)释，当在2-8°C(36-46°F)的冷藏条件下储存时，最终混合物可稳定24 小时2在室温(15-30°C或59-86F)和室内光线下储存时的小时数。稀释的苯达莫司汀注射液的给药必须在此期间完成。

注射用苯达莫司汀毫克/瓶或100 毫克/瓶冻于粉)

一旦用0.9%氯化钠注射液(美国药典)或2.5%葡萄糖/0.45%氯化注射液(美国药典)稀释，当在2-8°C(36-46°F)的冷藏条件下储存时，最终混合物可稳定24 小时3在室温(15-30°C或59-86”F)和室内光线下储存时的小时数。必须在此期间内完成复溶和稀释的注射用苯达莫司汀的给药。

苯达莫司汀治疗效果

苯达莫司汀是一种独特的细胞毒性剂，其结构类似于烷化剂和抗代谢药，但在体外和临床中与烷化剂和其他药物无交叉耐药性。30多年前在德意志民主共和国进行的早期临床研究表明，惰性非霍奇金淋巴瘤(NHL)具有良好的活性。

两项北美试验报告了超过70%的化疗和利妥昔单抗难治性疾病患者的反应，这表明苯达莫司汀可能是对这类患者最有效的药物。据报道，在接受苯达莫司汀和利妥昔单抗联合治疗的滤泡和套细胞淋巴瘤患者中，有效率为90%至92%，完全缓解率为55%至60%。在以前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中优于苯丁酸氮芥，导致其最近在美国被批准用于该疾病。

苯达莫司汀在德国被批准用于治疗惰性NHL、CLL和多发性骨髓瘤患者。乳腺癌和小细胞肺癌患者中也发现了这种活性。

苯达莫司汀不良反应

1、心血管疾病：

外周水肿。

2、内分泌和代谢：

体重减轻、脱水。

3、呼吸系统：

咳嗽、呼吸困难。

4、中枢神经系统：

头痛、头晕、疲劳、寒战、失眠。

5、血液和肿瘤：

白细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、骨髓抑制、中性粒细胞减少、血小板减少。

6、胃肠道：

恶心、厌食、腹痛、呕吐、腹泻、口腔炎、便秘、食欲下降、消化不良。

7、皮肤疾病：

皮疹。

8、神经肌肉和骨骼：

背痛、乏力。

9、肝脏：

血清胆红素升高。

10、其他：

发烧。

苯达莫司汀处理措施

1、咨询医生：如果患者在治疗期间出现上述不良反应，可及时到医院就诊，完善检查，在医生的指导下进行处理。

2、对症治疗：如果患者出现发热、背痛、乏力等不适，可遵医嘱对症治疗。

3、调整药物治疗方案：若患者在治疗期间出现严重不良反应，如骨髓移植、严重失眠等，可在医生的评估下减小药物剂量或者换用其他药物治疗。

苯达莫司汀的注意事项

1、骨髓抑制：

延迟或减少剂量。根据 ANC和血小板计数恢复情况重新开始治疗。骨髓抑制的并发症可能导致死亡。

2、感染：

监测发烧和其他感染或感染复发的迹象，并及时治疗。

3、过敏反应和输液反应：

已发生严重过敏反应:临床监测并停止治疗。在随后的周期中对较轻的反应预先用药

4、皮肤反应：

严重皮肤反应停止用药治疗。

5、肝毒性：

治疗前和治疗过程中监测肝化学试验。

6、其他恶性肿瘤：

恶性前期和恶性疾病已有报道。

7、外渗性损伤：

确保良好的静脉通路，并在给药过程中和给药后监测输注部位。

8、胚胎-胎儿毒性：

孕妇服用本品会对胎儿造成伤害，应该建议妇女在接受治疗时避免怀孕。

在特定人群中使用

1、肾功能损害：

如果CrCL<30毫升/分钟，请勿使用。

2、肝功能损害：

不要用于中度或重度肝功能损害。

价格

印度海得隆版本的苯达莫司汀100mg的参考价约为230元一盒，有购药需求的患者可咨询医伴旅客服，了解详细购药流程。

总结

以上讲解了苯达莫司汀说明书的适应症、用法用量、治疗效果等内容，若患者对此药有疑问，可咨询专业医师或者药师了解。

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