




环丝氨酸(cycloserine,Cs)是一种广谱抗生素,早在利福平问世以前,即成为复治结核病化学治疗方案中的主要药品。环丝氨酸在20世纪50年代初研制成功,1956年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。
环丝氨酸为D-丙氨酸的类似物,能够干扰结核分枝杆菌细胞壁的生物合成。环丝氨酸作用机制为竞争性地抑制D-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,两种酶均为肽聚糖合成及结核分枝杆菌细胞壁生物合成和维持必不可缺的酶;环丝氨酸抑制L-丙氨酸向D-丙氨酸的转化,以及抑制D-丙氨酸合成D-丙氨酰-D-丙氨酸二肽,而二肽恰好是合成肽聚糖重要的前提分子,如此使结核分枝杆菌细胞壁缺损和耐酸能力减弱,从而起到抑菌和杀菌作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593