劳拉替尼(Lorlatinib)是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
作为劳拉替尼研发公司辉瑞在华累计投资超过10亿美元,并在大连、苏州、无锡等地设立了4家先进的生产设施,分别生产药品、健康药物等。所生产的产品不仅满足中国市场,还出口海外市场。由此看出,瑞辉的实力相当。
克唑替尼只是针对ALK突变的一代靶向药,而针对ALK阳性突变研发出的药物还有二代色瑞替尼、艾乐替尼,三代劳拉替尼。所以克唑替尼耐药患者如果没有产生脑转的话就可以顺序使用二代和三代靶针对对克唑替尼耐药且产生了脑转的非小细胞肺癌患者来说,他们的治疗方案与尚未产生脑转的患者有很大的区别,这是因为ALK突变三代靶向药中,不同的药物对待脑转的效果是不一样的。
劳拉替尼(Lorlatinib)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
2018年9月12日,劳拉替尼在日本获批上市;2018年11月,FDA正式批准上市;2019年3月,欧洲药品管理局(EMA)批准上市;如今在中国香港获批,这也意味着中国的肺癌患者一线二线药物耐药后有了新的选择,新的治疗方案。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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