塞尔帕替尼是礼来公司2020年5月在美国获批上市的高度选择性和有效的口服药物。礼来公司(英语:Eli Lilly and Company,NYSE:LLY)是一家总部设在美国印第安纳波利斯的全球性制药公司,同时也是全世界最大的企业之一。礼来公司还在波多黎各及17个其他国家设有办公机构,其产品销往约125个国家。塞尔帕替尼适应症有三个,转移性RET 融合阳性非小细胞肺癌,需要系统治疗,并已在铂类化疗和抗PD-1或抗PD-L1治疗后进展的患者;RET突变甲状腺髓样癌以及RET阳性甲状腺癌。
在非小细胞肺癌中大约1%-2%的患者有RET基因融合,在以前,RET融合并没有获批的专用靶向治疗药物,塞尔帕替尼的上市打破了这一僵局,标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。塞尔帕替尼治疗肺癌患者的有效性在I / II LIBRETTO-001试验中得到证实,入组的患者每天两次口服160mg 塞尔帕替尼,直至出现不可接受的毒性或疾病进展,主要研究目的是总体缓解率(ORR)和缓解持续时间。结果显示,对于105例经过至少三种全身性治疗的晚期非小细胞肺癌患者,总的客观缓解率(ORR)能达到64%,其中81%的患者持续应答≥6个月。在这项试验中,塞尔帕替尼治疗甲状腺癌癌也发挥了显著的效果。除此之外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%!
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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