孟加拉珠峰亿珂(伊布替尼)怎么样呢?治疗效果是否真的很好?亿珂(伊布替尼)主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使亿珂(伊布替尼)的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使亿珂(伊布替尼)的 Cmax 和AUC 分别增加 6、9 倍。
利福平是强 CYP3A 诱导剂,能使亿珂(伊布替尼)的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使亿珂(伊布替尼)的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此,应避免亿珂(伊布替尼)与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用,这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素,强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。
Ponader 等的一项试验中,给 4 对淋巴瘤模型犬每日口服依鲁替尼胶囊 2.5~20 mg/kg,共 7 d,然后镜检被标记的单核细胞,结果发现亿珂(伊布替尼)能够与外周血液及肿瘤组织中的 BTK 结合,肿瘤斑块都有不同程度的减少。
1期临床试验结果表明,对于容易复发且不易治愈的 NHL 患者,亿珂(伊布替尼)可与 BTK 形成不可逆结合,在服药后的 4 h 内不可逆结合率高达 95%以上,该结合对周围血细胞无显著影响。一项对 48位 CLL 患者每日服用亿珂(伊布替尼) 420 mg,治疗时间为15.6 个月的试验结果显示总体应答率为 58.3%,应答响应时间从 5.6~24.2 个月。在2期临床试验中, 111 名 MCL 患者每日服用亿珂(伊布替尼)560 mg,治疗时间为 8.3 个月,结果显示总体应答率高达 68%,完全应答率达到 21%,另有 47%的患者为部分应答,应答响应时间的中值为 17.5 个月。
患者可以在医生建议指导下使用亿珂(伊布替尼),一定要遵照医嘱进行服用,不可擅自更改药物剂量。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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