




奥希替尼是肺癌的靶向药物,适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790m突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下,奥希替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
除了疗效优异持久、副作用更小外,奥希替尼还具有优秀的颅内渗透性,可以预防和延缓脑转移的发生发展,有效控制脑转移病灶。在美国的真实世界研究中,1/4的肺癌患者确诊时即已存在脑转移,患者若在一线使用奥希替尼,即使不进行放疗,也能有效治疗脑转移灶,但如果使用其他药物则仍需结合脑部放疗。
奥希替尼在2017年在国内获批上市,最初的奥希替尼定价与原厂相同,又在2018年10月,奥希替尼成功进入中国医保名单,并直接下降70%的价格,定价为1.5万$,但仍旧十分昂贵。Everest Medicines(珠峰)是一家孟加拉仿制药厂。着力解决广大患者对必须药品不满的需求。凭借自身雄厚实力,开发商业化的新型变革药物疗法。孟加拉珠峰版本的奥希替尼目前是最受欢迎的,因其物美价廉,更适合长期使用,价格只为1200$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065