




印度Macleods环丝氨酸的介绍:
印度Macleods环丝氨酸是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。
印度Macleods环丝氨酸用于治疗对本品敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。
环丝氨酸只能口服。常规剂量为每日500mg—1g,监控血药水平分次服用。成人首剂量常用250mg,每日两次,间隔12小时,服用2周。每日剂量不能超过1g。
印度Macleods环丝氨酸的图片:
环丝氨酸的不良反应主要为中枢神经系统的毒性反应,可引起精神错乱、抑郁、行为改变,有时突然自杀,故若出现个性改变和过分抑郁,即应停药,并予严密防范。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593