




作为一种单-苯胺基-嘧啶复合物,奥希替尼在结构和药理上有别于其他种类的一代和二代EGFR-TKIs,以及其他三代EGFR-TKIs(如WZ4002和CO-1686)。奥希替尼分子中含有Michael受体结构,通过不饱和丙烯酰链形成共价键靶向ATP结合位点的半胱氨酸-797残基,与EGFR受体的催化活性中心进行不可逆的共价结合,从而抑制了EGFR激酶磷酸化和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化。
2016年11月6日,Mok等在风向标杂志《新英格兰医学期刊》上发表了奥希替尼的III期临床研究结果:参与试验的是经传统EGFR-TKI治疗后病情持续恶化的EGFR T790M阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。用奥希替尼与一线的培美曲塞联合顺铂/卡铂作比较,两组中位无进展生存期分别是10.1个月和4.4个月,客观缓解率是71%和31%。在缓解病痛和延长患者寿命这两方面,奥希替尼的功效都是传统一线药的2倍以上,无疑是给患者以及家属带来了巨大的福音。
碧康制药严格按照欧盟制药标准引进了一系列生产抗肿瘤类、抗病毒类、生物制剂类、头孢菌素类和常用药类等各类药物的先进专用制药设备。目前在市场上奥希替尼的版本很多,在其中,孟加拉碧康版的奥希替尼受到了广大患者朋友的喜爱,规格为80mg*30片,价格却仅为3200$,相比其他版本的奥希替尼更适合患者长期使用,由于汇率并非一成不变,价格也会随之有所波动,详情请联系医伴旅为您解答。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065