美国基因泰克的恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI),靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1)的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。
美国基因泰克的恩曲替尼获批适应症有:治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和12岁及以上儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
使用美国基因泰克的恩曲替尼需要注意什么事项?(1)恩曲替尼也有一定的副作用,最常见的不良反应有:疲劳、便秘、味觉改变、水肿、腹泻、恶心、神经系统疾病、呼吸困难、肌肉疼痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视觉障碍。(2)哺乳期建议不要母乳喂养,妊娠期对胎儿有潜在风险。(3)在12岁以下儿童患者中安全性和有效性尚未确定。患者出现以上任何不良反应的症状立即联系医护人员。不过总体来说,恩曲替尼的不良发应在美国癌症研究所(NCI)的不良事件评级里等级都不高,由于不良反应而终止治疗的患者比例是6.9%,说明恩曲替尼安全性还是不错的,耐受性也比较好。
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