




赞可达是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服赞可达耐药性。赞可达是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实,赞可达治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞,疗效明显优于化疗,安全性良好。
2018年5月31日,二代ALK抑制剂赞可达正式在国内获批,为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。此前,美国FDA批准了赞可达的新的适应症申请,批准用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,为肺癌的治疗再添新药。对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者,赞可达相比化疗有更大的疗效优势,能够进一步延缓疾病进展,延长生存。赞可达的到来势必会改变ALK阳性晚期肺癌的治疗格局,使患者得到更多获益。目前ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线治疗药物是克唑替尼,PROFILE 1014研究证实,与标准含铂化疗相比,克唑替尼可明显延长患者的无进展生存时间。但是,大多数患者经克唑替尼一线治疗后进展,多在治疗1年左右出现继发耐药。而以赞可达为主的下一代ALK抑制剂的陆续登场,为ALK阳性NSCLC后续治疗提供了更多的“弹药”。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225