瑞格非尼(Regorafenib)是第一个被证实可用于治疗转移复发性结直肠癌(mCRC)的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗,包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者,经瑞格非尼治疗后仍有可能取得生存获益;对于K-Ras基因突变型患者,瑞格非尼被证实同样具有抗肿瘤作用。
相对于传统的细胞毒药物 ,瑞格非尼毒性小且耐受性好 ,但该药仍具有类似其他分子靶向药物常见的不良反应。在接受瑞格非尼治疗后,也出现了类似其他小分子靶向药物常见的不良反应,包括手足综合征、乏力、腹泻、高血压,皮疹或脱皮等,但通过调整药物剂量,大部分患者仍能耐受。
在CORRECT研究过程中,共有110例患者死亡,其中11例死于治疗引起的严重不良反应,8例属于瑞格非尼组(2例死于肺炎,2例死于消化道出血,4例分别死于肠梗阻、肺出血、癫痫和猝死)。此外,瑞格非尼组中 333例 (67%)和安慰剂组中 57例(23%)因出现严重不良反应而不得不调整药物剂量,但大部分患者在调整剂量后仍能继续服用瑞格非尼治疗。
该研究结果提示,对于标准治疗耐药的mCRC患者,瑞格非尼是目前唯一显示能延长其生存期的小分子多激酶抑制剂,其安全性与前期临床研究结果相一致,无严重不良反应。其研发公司拜耳进入中国后,通过自身发展,目前在中国拥有5000余名员工,总部设在北京,在北京、广州、成都和江苏建有生产基地,瑞格非尼(Regorafenib)未来的市场前景还是比较广阔的。
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