paratek制药的欧马环素作用及功效

欧马环素（omadacycline）是美国paratek 制药公司开发的新型半合成四环素，由 Honeyman 等人通过两步法从米诺环素衍生化获得，为首个成功进入临床应用的氨甲基四环素品种。其分子式为 C29H40N4O7，相对分子量为 556.65。

欧马环素通过四环素类抗生素经典机制发挥作用，特异性地结合细菌核糖体 30S 亚基的 A 位点，抑制氨酰基-tRNA 与该位点正常结合，致肽链延伸终止，阻断蛋白质合成从而产生抑菌作用。体外条件下，其与核糖体 30S 亚基的亲和力明显强于四环素。四环素类抗生素与 30S 亚基的结合具有可逆性，因此通常显示抑菌活性。然而，体外条件下，欧马环素对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌呈明显杀菌活性。

paratek制药公司目标是成为领先的制药产品研发商和销售商，以满足神经病学领域的治疗需求，公司最初关注的是精神病学。公司与普渡制药公司的合作赋予了公司在美国发展自己的专门销售和市场推广的潜力，该能力主要是将Intermezzo产品推销给精神病患者以及其他为解决未满足神经病领域的需要而研发的产品的推销。

paratek制药的欧马环素有别于替加环素（tigecycline）、eravacycline 等甘氨酰四环素，其主要结构特点是在米诺环素结构基础上进行 C9 位氨甲基修饰，该修饰可帮助欧马环素克服细菌耐药性、扩大抗菌谱、改善药代动力学特性，患者可放心使用。

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