




奥贝胆酸Obeticholic acid是一种FXR的高效和选择性激动剂。具有高亲脂性,无内在胆汁淤积活性。在大鼠的胆汁淤积和肝纤维化模型研究中发现,奥贝胆酸Obeticholic acid具有抗胆碱能活性,可逆转肝纤维化和肝硬化,并且降低门静脉高压。
奥贝胆酸Obeticholic acid的推荐的起始剂量为5毫克口服,每日一次,成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。剂量滴定:在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸Obeticholic acid5毫克,每天一次后达到和患者耐受奥贝胆酸Obeticholic acid,每日一次增加剂量至10毫克。奥贝胆酸Obeticholic acid最大用量:每日10毫克。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999