




奥贝胆酸Obeticholic acid是一种FXR的高效和选择性激动剂。具有高亲脂性,无内在胆汁淤积活性。在大鼠的胆汁淤积和肝纤维化模型研究中发现,奥贝胆酸Obeticholic acid具有抗胆碱能活性,可逆转肝纤维化和肝硬化,并且降低门静脉高压。
原发性胆汁性肝硬化 (PBC) 是一种自身免疫性肝病,与胆汁淤积有关,依据最新的美国和欧洲的指南,高碱性磷酸酶 (ALP) 和抗线粒体抗体 (AMA) 阳性即可诊断 原发性胆汁性肝硬化PBC,这使原发性胆汁性肝硬化 PBC 的早期诊断率明显提高。
研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中,奥贝胆酸Obeticholic acid提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999