恩杂鲁胺是第二代的抗雄激素类非甾体化合物,作为一个强效的AR拮抗药,不仅能抑制AR向细胞核转移,也能阻止AR与 DNA相应激素反应元件结合,降低共活化物的募集,从而抑制其转录活性。研究显示,恩杂鲁胺可以诱导癌细胞凋亡,在AR高表达的的癌细胞中无激动活性。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2~3倍,但却比第一代抗雄激素类药物如比卡鲁胺高5~8倍,同时没有严重的并发症。
恩杂鲁胺主要经CYP2C8和CYP3A4代谢。恩杂鲁胺与CYP2C8抑制药吉非罗齐合用,可使其以及其N-去甲基化合物的复合暴露增加2.2倍。故应避免与CYP2C8的强抑制药同时服用,若无法避免,恩杂鲁胺的剂量应减少50%。同样,恩杂鲁胺和CYP3A4的强抑制药伊曲康唑合用,原药及其N-去甲基化合物的复合暴露增加1.3倍。目前,虽未评价CYP2C8诱导药和 CYP3A4诱导药对其药动学性质的影响,还是应避免联合用药。
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