




贝达喹啉(Sirturo)由美国强生制药有限公司研发,于2012年12月28日经美国食品与药物管理局批准上市,临床用于耐药性结核病的治疗。该药属于二芳基喹啉类化合物,与分枝杆菌ATP合成酶c亚基结合,影响ATP合成酶质子泵生物学功能,导致ATP耗竭和内环境稳态失衡,从而达到抑菌和(或)杀菌效果。然而,是药三分毒,贝达喹啉本身也存在着一定的副作用,对此患者需引起注意。
抗结核新药贝达喹啉常见不良反应是恶心 (占 30% )、关节痛 (占 26% )、头痛 (占 22% )、出血 (占 14% )、胸痛 (占 9% )、 厌食症 (占 7% )和皮疹 (占 6% ),严重不良反应是血清转氨酶水平升高和 QT 间期延长。
国外研究者进行的最新研究结果显示,135 例 (占 68% )患者发生代谢和营养障碍 (以高尿酸血症最常见),127 例 (占 64% )患者发生肝脏疾病 (以肝功能异常最常见),93 例 (47% )患者发生电解质紊乱 (以低镁血症最常见),80 例 (占 41% )患者发生心脏疾病 (以异常心电图和心律失常最常见),68 例 (占 35% ) 患者发生胃肠道疾病 (以恶心、呕吐、腹痛最常见),54 例 (占 27% )患者发生血液和淋巴系统疾病 (以血小板计数降低最常见)。
Ⅱ期临床试验显示,接受贝达喹啉/背景方案治疗的耐药结核病患者病死率约为 12. 7% ,接受安慰剂/背景方案治疗的耐药结核病患者病死率约为 2. 5% ,分析死亡原因主要为呼吸道感染和非感染性疾病而非贝达喹啉毒性作用;随后有研究显示,与接受安慰剂/背景方案治疗的耐药结核病患者相比,接受贝达喹啉/背景方案治疗的耐药结核病患者病死率增加 7% 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=204384