阿帕他胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂直接地结合至AR的配体-结合结构域。阿帕他胺抑制AR核转位,抑制DNA结合,和妨碍AR-介导的转录。一个主要代谢物,N-desmethyl;阿帕他胺,是一个效力较弱AR抑制剂,和表现出阿帕他胺活性的三分之一在一项体外转录受体分析。阿帕他胺给药致减低的肿瘤细胞增殖和增加凋亡导致减低肿瘤容积在前列腺小鼠移植物模型。
阿帕他胺适应症:
在成年男性中,治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。
在成年男性中,用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)并结合雄激素剥夺疗法(ADT)。
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