西妥昔单抗爱必妥Erbitux 与 irinotecan(伊立替康)合并使用,治疗经内含irinotecan 之细胞毒性治疗失败且具有表皮生长因子受体表现型的转移性直肠结肠癌的病患。西妥昔单抗爱必妥通过阻断表皮生长因子受体(EGFR)与其配体的结合来发挥作用,而癌细胞分泌的丝氨酸蛋白酶(PRSS)却使西妥昔单抗的这一阻断作用无法生效。相关研究报告近期发表在《Science Advances》上。氨酸蛋白酶(PRSS)是一个蛋白酶家族,它们的作用是断裂大分子蛋白质中的肽键,使之成为小分子蛋白质。
西妥昔单抗爱必妥推荐剂量:推荐初始计量为400mg/m2每体表面积,静注120分钟(最大静注速度10mg/分),每周一次。其后每周250mg/m2每体表面积,静注60分钟(最大静注速度10mg/分),直至疾病进展或出现不能耐受毒副作用。联合用药时,西妥昔单抗爱必妥需在1小时前完成静注。患者在接受西妥昔单抗爱必妥治疗期间,不可擅自增加或减少药物剂量,增加药物剂量不会使病情迅速好转,反而会导致不良反应的发生,因此应严格按照医生的诊疗建议用药。
一项多中心单组开放性临床研究,评价了57例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者单用西妥昔单抗爱必妥治疗的疗效,患者先前均接受过伊立替康治疗,其中28例在接受伊立替康治疗后EGF受体仍呈过度表达。经西妥昔单抗爱必妥治疗后,疾病进展的平均时间分别为1.4和1.3个月。两组的疗效持续时间平均为4.2个月。
接受西妥昔单抗爱必妥治疗也会产生一定的副作用或不良反应,西妥昔单抗最常见的副作用在中枢神经方面为不舒服/发烧/头痛等。在皮肤方面为痤疮样红疹,而阳光会恶化皮肤症状,所以,用药期间尽量避免暴露在太阳下。其他副作用如胃肠不适/恶心/呕吐/呼吸困难/疲倦等等。
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