




西妥昔单抗可以单独用吗?西妥昔单抗爱必妥单用或与伊立替康联用于表皮生长因子受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的,西妥昔单抗爱必妥属于嵌合型IgG1单克隆抗体,西妥昔单抗爱必妥分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活,增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。
西妥昔单抗爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。西妥昔单抗爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
结直肠癌是世界第三大癌症,多数患者在发现时已处于中晚期。目前,西妥昔单抗爱必妥是国内唯一一款获批用于晚期结直肠癌一线治疗的药物。然而在临床治疗中,对西妥昔单抗爱必妥的继发耐药性仍会出现。中国科学家率先对这一问题进行了探索,发现西西妥昔单抗爱必妥的抗药性与癌细胞分泌的丝氨酸蛋白酶(PRSS)表达水平有关。
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使用西妥昔单抗爱必妥前应进行过敏试验,静脉注射西妥昔单抗20mg,并观察10分钟以上,结果呈阳性的患者慎用,但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。西妥昔单抗爱必妥常可引起不同程度的皮肤毒笥反应,此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量,发生重度皮肤毒性反应者,应酌情减量。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm