格列卫治疗白血病的效果

格列卫（Imatinib）是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR-α和PDGFR-β）。格列卫还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。

格列卫在体内外均可在细胞水平上抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，能选择性抑制BCR-ABL阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。其在临床中既可以用来治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，也可以用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成年人患者，且都呈现出了比较不错的疗效。

一项多中心随机临床研究即国际随机化研究 （IRIS）比较了格列卫（STI571）和干扰素（IFN-α）联合阿糖胞苷治疗慢性髓性白血病(CML)患者的疗效，随访18个月，格列卫组患者无论是完全细胞遗传学缓解率（CCyR）还是主要细胞遗传学反应率（MCyR）均明显优于干扰素联合阿糖胞苷组（76% vs. 15%和87% vs. 35%），且转化为CML-AP 或 CML-BP 的患者比例明显更低。

基于该项研究结果，2001年美国食品药品监督管理局 （FDA）批准格列卫用于干扰素治疗失败的CML患者。

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