




色瑞替尼是晚期(转移性)非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼(crizotinib)的耐药性。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。
色瑞替尼是一种用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。色瑞替尼于2014年4月29日获FDA批准上市。
色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前,该药已获全球60多个国家批准,包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚,2018年5月31日在中国获批上市!
色瑞替尼治疗转移性非小细胞肺癌时的副作用:
在临床试验中,患者使用塞瑞替尼治疗发生率≥10%的副作用包括:腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。
患者使用色瑞替尼发生率≥5%的3~4级(严重)副作用包括:肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225