2005年底,帕尼单抗Vectibix被FDA批准用于治疗化疗失败后转移性结直肠癌。2006年,FDA批准帕尼单抗Vectibix单药治疗表达EGFR、既往含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康化疗方案失败的转移性结直肠癌。2014年,FDA批准帕尼单抗Vectibix联合FOLFOX方案(一种基于奥沙利铂的化疗方案)一线治疗表达野生型KRAS(外显子2)的转移性结直肠癌(mCRC)患者的一线治疗。 2017年6月30日,美国FDA批准帕尼单抗Vectibix作为一线用药,与FOLFOX联合应用,或单独应用于之前经氟尿嘧啶、奥沙利铂以及含伊立替康化疗方案治疗后进展的RAS野生型(经由FDA批准的检测方法验证的KRAS及NRAS均为野生型)转移性结直肠癌患者。
非临床研究显示,帕尼单抗Vectibix与EGFR的结合可以阻止配体诱导受体的自磷酸化和受体相关激酶的活化,抑制细胞生长和诱导其凋亡,降低促炎症细胞因子和血管生长因子的产生及EGFR的内化。动物体内研究和体外研究均证明,帕尼单抗Vectibix可以抑制某些表达EGFR的人类肿瘤细胞系细胞的生长和存活。
打帕尼单抗的禁忌和注意事项:
接受帕尼单抗Vectibix治疗的患者能发生严重的皮肤毒性和过敏反应,上市后有发生过敏反应导致死亡的报道。帕尼单抗Vectibix用药后,如暴露于阳光可加重皮肤毒性。建议患者接受帕尼单抗后,应当使用防晒霜并戴宽边遮阳帽,限制暴露于阳光下。
曾有报道,使用帕尼单抗Vectibix患者会发生角膜炎和溃疡性角膜炎,并有角膜穿孔风险,应监测角膜炎或溃疡性角膜炎的症状。对急性角膜炎或角膜炎恶化者,应中断或终止Vectibix治疗。
据报道,血清镁水平逐渐降低,导致严重(3-4级)低镁血症;在开始帕尼单抗Vectibix治疗之前,治疗期间和治疗结束后的八周内定期监测患者的低镁血症和低钙血症;还观察到其他电解质紊乱,包括低钾血症;适当补充镁和其他电解质。
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